70岁人能不能用阿伐那非（第一次口服阿伐那非）

特别是对于中老年男性患者而言，ED得发生既有血管性病理因素，而且又同时存在神经学和内分泌学因素。就像阿伐那非，其最大的药代动力学特点就是血药峰值浓度占据优势。这说明，在一般情况下，对于首次服用阿伐那非的男性患者而言，推荐从低剂量规格100mg开始使用。减少后的药物剂量幅度降低较为明显，考虑到药物解离和浓度的关系，建议按需提前30分钟服用。与年轻组相比，老年组的AUC升高了约6.8%，Cmax降低了约2.1%。

说起阿伐那非，男性朋友们可能都会比较陌生。但是说起西地那非，大家就比较熟悉了。实际上，阿伐那非和西地那非都是同一类药物，二者药理性质一样，都属于PDE5抑制剂。PDE5抑制剂是目前临床上，治疗勃起功能障碍（俗称阳痿，英文简称ED）的首选治疗药物。对比其他一类型药物，PDE5抑制剂可以从分子生物学层面，通过对细胞分子浓度的调控，从而扩张海绵体血管，维持较长时效的血液供应，以达到快速精准的治疗ED。

对比西地那非已经在临床上广泛运用20余年，阿伐那非在国内上市刚不到1年，所以大家对于阿伐那非的药理药性了解得都比较少。实际上，除了西地那非比阿伐那非上市更早之外，同类药理性质的药物他达拉非、伐地那非，也早已在临床运用长达十多年。针对这种情况，有些男性朋友都很好奇，治疗ED的这类（PDE5抑制剂）药物都已经有好几种了，为什么阿伐那非还会被研发上市呢？对于疾病的治疗有没有必要呢？

实际上，从临床、药理学等层面分析，这一点并不难理解。虽然阿伐那非和前面说到的西地那非、他达拉非、伐地拿非属于同一种药理性质，都属于PDE5抑制剂，但是这几种药物的化学结构都不一样的。化学结构不一样，药物在身体内的吸收、代谢、分布和排泄的过程、即药代动力学过程也都不一样。而这些过程不一样就直接决定了药效特点不同，而药效特点不同，最终决定了药物能够治疗不同病情表现的病人。所以，阿伐那非作为国内一个新的药品上市，对于患者而言是个利好的消息。

从解剖学解读来说，ED发病诱因较多，病理机制多且复杂，不同患者病情表现不一样。特别是对于中老年男性患者而言，ED得发生既有血管性病理因素，而且又同时存在神经学和内分泌学因素。在这种情况下，众多学者包括诸多药企都在研发新型的治疗药物，以利用不同药物兼具得不同治疗特点得本质，提高患者使用药物的整体有效性。就像阿伐那非，其最大的药代动力学特点就是血药峰值浓度占据优势。药理研究显示，同样在最高剂量条件下，200mg阿伐那非口服后在身体内所能达到的血药峰值浓度为2500ng/ml左右，而100mg西地那非口服后再身体内所能达到的血药峰值浓度为450ng/ml左右，这充分说明了阿伐那非作用强度要比西地那非更大，弥散性更强。

由于阿伐那非的分子结构是比较新颖的，在药代动力学上，存在自己的优点和特点，所以阿伐那非也有比较适合的一部分患者群体。那对于这一部分患者群体而言，由于阿伐那非刚上市没多久，大家对阿伐那非得药理药性都比较陌生，这就会造成第一次服用阿伐那非，需要了解得知识安全的比较匮乏，所以有必要结合阿伐那非说明书对大家进行一次科普。以下结合药物说明书，整理了5点，关于第一次口服阿伐那非需要注意的事项，包含了给药剂量、给药方式、给药时间等，特别是第4点、第5点注意事项，不但关乎到安全而且又容易被人忽略，所以大家要认真阅读，这样才能较好保障安全和疗效。

对比西地那非吗，大家都知道西地那非是有三种剂量的，分别是每粒25mg、每粒50mg和每粒100mg。但是阿伐那非只有2种剂量，分别是每粒100mg和每粒200mg。看到这边大家可能会有疑问，为什么阿伐那非的最高安全剂量，比西地那非还要高出一倍，这么高的剂量服用安全吗？实际上，由于阿伐那非和西地那非的分子结构差异较大，所以不同药物之间对比剂量没有意义。同时阿伐那非拟定的规格剂量，都是根据严格的试验研究确定下来的，所以在安全方面是存在确切的数据支持的。也就是说，西地那非和阿伐那非分子结构不同，所以二者的规格剂量也是不一样的，西地那非最大规格剂量是每粒100mg，而阿伐那非最大规格剂量是每粒200mg，这两种剂量都是各自的安全剂量。

在前文需要牢记的“第一点”中，我们知道了阿伐那非有两种剂量，分别是100mg和200mg。那对于患者而言，应该选择哪种呢？在药物说明书中是这么说的，推荐起始剂量为100mg，于性活动前约15分钟按需口服。这说明，在一般情况下，对于首次服用阿伐那非的男性患者而言，推荐从低剂量规格100mg开始使用。同时使用的时间点是按需提前15分钟使用，这充分说明了阿伐那非起效较快。对比西地那非来说，一般西地那非的推荐起始剂量是50mg，按需提前一个小时服用。15分钟对比一个小时，其背后的药代动力学因素是阿伐那非吸收更快、起效更快，药物达峰值时间更短，弥散性更强。

在前文需要牢记的“第二点”中，我们可以知道，对于大多数男性而言，第一次使用的推荐剂量是100mg。在这种前提下，如果药效不佳或者药效作用强度太大怎么办呢？这就需要我们掌握调整剂量的方式和办法。该说明书关于剂量的调整是这么描述的：根据个体疗效和耐受性，推荐100mg的剂量可增加至200mg，于性活动前约15分钟服用；或将推荐100mg剂量减少至50mg，于性活动前30分钟服用。这说明如果对药物耐受，安全性有所保障的情况下，如果对100mg阿伐那非疗效不好，可以在医生指导下将剂量增加到200mg（不超过最高安全剂量），仍然是安全提前15分钟服用即可。而如果使用100mg剂量阿伐那非，作用强度太大，或者药物产生的不良反应较为明显，可以在医生指导下，将100mg的剂量减少至50mg。减少后的药物剂量幅度降低较为明显，考虑到药物解离和浓度的关系，建议按需提前30分钟服用。

阿伐那非和西地那非一样，并不是激素类药物，也不是中枢调节剂和激动剂，其药物起效的通路是基于“NO/cGMP”分子通路，所以阿伐那非要起效的根本在于血管活性因子NO的分泌，而NO的分泌需要保障基本的性刺激。这一点虽然道理简单，但是很多人都容易忽略。在阿伐那非的说明书中就显示到了：阿伐那非通过抑制磷酸二酯酶5（PDE5），可增加cGMP，从而增强勃起功能。阿伐那非对离体人海绵体平滑肌无直接松弛作用，虽然通过抑制PDE5能增强NO的作用，但因局部NO的释放需要性刺激，因此在没有性刺激时PDE5抑制剂不起作用。

从生理角度分析，中老年男性是机体比较特殊的一部分群体。对比一般青年男性而言，中老年男性机体大多数器官生理功能会出现退化，所以中老年男性和青年男性同样口服相同剂量的药物，中老年男性对药物的代谢处理时间会比青年男性更久，这就会导致药物在中老年男性体内蓄积更久，吸收程度更大，所以中老年男性要注意可能需要调低剂量，特别是对药物敏感性较高的患者。阿伐那非的说明书是这么说的：比较了在14名健康老年男性志愿者（65-80岁）和18名健康年轻男性志愿者（18-43岁）单次口服200mg阿伐那非的药代动力学。与年轻组相比，老年组的AUC升高了约6.8%，Cmax降低了约2.1%。但需注意的是部分老年患者对药物的敏感性更高。

基于此段文字的含义，我们可以知道，中老年男性对药物的吸收程度是更大的，但吸收程度增加的并不多，所以一般情况下不需要调整剂量，但如果是对药物更加敏感的中老年男性，就需要把剂量调低，建议从50mg开始使用。为什么这一点要特地分析，这是因为ED的患者大部分都是中老年男性，注意这一点可以避免药物蓄积的风险。好了，以上需要科普的5点已经介绍完毕，当然除了这5点之外，还有一些药物配伍和禁忌症也是很重要的，比如说正在服用硝酸酯类的、或者心血管器质性疾病不稳定的，都是不能服用阿伐那非的。总之，阿伐那非虽然药代动力学具有一定的特点，但服用之前，还需要结合药物的基本药理、药性，并结合上述需要牢记的5点，对药物进行基本的认知之后，在医生指导下使用，才能较好保障安全和疗效。